ABESART*28CPR RIV 300MG

Denominazione

ABESART 300 MG COMPRESSE RIVESTITE CON FILM

Categoria

Antagonisti dell'angiotensina-II.

Principi Attivi

Ogni compressa rivestita con film contiene 300 mg di irbesartan.

Indicazioni Terapeutiche

Trattamento dell'ipertensione essenziale. Trattamento di malattie renali in pazienti con ipertensione e diabete mellito tipo 2 come parte diun regime di farmaci antipertensivi.

Posologia

La usuale dose iniziale e di mantenimento raccomandata e' di 150 mg una volta al giorno, con o senza cibo. Il farmaco alla dose di 150 mg una volta al giorno generalmente fornisce un migliore controllo della pressione arteriosa nell'arco delle 24 ore rispetto a 75 mg. Tuttavia l'inizio della terapia con 75 mg deve essere preso in considerazione, particolarmente in pazienti emodializzati e nei pazienti anziani di eta'superiore ai 75 anni. In pazienti insufficientemente controllati con150 mg una volta al giorno, la dose di Abesart puo' essere aumentata a300 mg, oppure puo' essere aggiunto un altro agente antipertensivo. In particolare l'aggiunta di un diuretico come l'idroclorotiazide ha mostrato un effetto additivo con il prodotto. In pazienti ipertesi con diabete di tipo 2 si dovrebbe iniziare la terapia con 150 mg di irbesartan una volta al giorno e aumentarla fino a 300 mg una volta al giornocome dose di mantenimento preferita per il trattamento della malattiarenale. La dimostrazione del beneficio sul rene nei pazienti ipertesicon diabete di tipo 2 si basa su studi nei quali l'irbesartan e' stato impiegato in aggiunta ad altri medicinali antipertensivi, al bisogno, per raggiungere la pressione arteriosa desiderata. Ridotta funzionalita' renale: nei soggetti con ridotta funzionalita' renale non si rende necessaria alcuna variazione del dosaggio. Una dose iniziale piu' bassa (75 mg) deve essere presa in considerazione nei pazienti sottoposti ad emodialisi. Insufficienza epatica: nei soggetti con lieve o moderata insufficienza epatica non si rende necessaria alcuna variazione del dosaggio. Non ci sono dati clinici relativi a pazienti con insufficienza epatica grave. Pazienti anziani: sebbene negli anziani di eta' superiore ai 75 anni debba essere presa in considerazione la possibilita' di iniziare la terapia con 75 mg, generalmente non e' necessario l'aggiustamento della dose. Pazienti pediatrici: la sicurezza e l'efficacia nei bambini da 0 a 18 anni non e' stata stabilita. Non puo' esserefatta nessuna raccomandazione sulla posologia. Metodo di somministrazione: uso orale.

Controindicazioni

Ipersensibilita' nei confronti della sostanza attiva o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Secondo e terzo trimestre di gravidanza. L'uso concomitante con medicinali contenenti aliskiren e' controindicato nei pazienti affetti da diabete mellito o compromissione renale (velocita' di filtrazione glomerulare GFR < 60 ml/min/1.73 m^2).

Avvertenze

Deplezione del volume intravascolare: ipotensione sintomatica, soprattutto dopo la prima dose, si puo' verificare in pazienti volume e/o sodio-depleti a causa di intenso trattamento diuretico, dieta iposodica,diarrea o vomito. Tali condizioni devono essere corrette prima della somministrazione del farmaco. Ipertensione nefrovascolare: esiste un incremento del rischio di ipotensione grave e insufficienza renale in soggetti portatori di stenosi bilaterale dell'arteria renale, o stenosidell'arteria renale con unico rene funzionante, e trattati con farmaciche agiscono a livello del sistema renina- angiotensina-aldosterone.Sebbene cio' non sia documentato con il prodotto, un effetto simile dovra' essere previsto anche con antagonisti del recettore per l'angiotensina-II. Insufficienza renale e trapianto renale: quando viene usatoin pazienti con insufficienza renale e' raccomandato un controllo periodico dei livelli sierici del potassio e della creatinina. Non ci sonodati clinici relativi alla somministrazione a pazienti con trapiantorenale recente. Pazienti ipertesi con diabete di tipo 2 e malattia renale: gli effetti di irbesartan sugli eventi sia renali, sia cardiovascolari non sono stati uniformi in tutti i sottogruppi in una analisi effettuata sugli studi con pazienti con malattia renale avanzata. In particolare sembravano meno favorevoli nelle donne e nei soggetti non bianchi. Iperkaliemia: durante il trattamento puo' manifestare iperpotassemia, specialmente in presenza di disfunzione renale, proteinuria manifesta dovuta a malattia renale diabetica e/o insufficienza cardiaca. Si raccomanda, nei pazienti a rischio, un adeguato monitoraggio del potassio sierico. Litio: la combinazione di litio e il farmaco non e' raccomandata. Stenosi della valvola aortica e mitralica, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica: e' richiesta una speciale attenzione nei pazienti affetti da stenosi aortica o mitralica, o cardiomiopatia ostruttivaipertrofica. Aldosteronismo primario: i pazienti con aldosteronismo primario in genere non rispondono a farmaci antipertensivi che agisconoattraverso l'inibizione del sistema renina-angiotensina. Quindi, l'uso non e' raccomandato. Generali: in pazienti in cui il tono vasale e la funzionalita' renale dipendono prevalentemente dall'attivita' del sistema renina- angiotensina-aldosterone (es. pazienti con scompenso cardiaco congestizio grave o con patologie renali sottostanti, inclusa lastenosi dell'arteria renale), il trattamento con inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina o antagonisti dei recettori dell'angiotensina-II, che interessano tale sistema, e' stato associato a ipotensione acuta, azotemia, oliguria o raramente, insufficienza renale acuta. Un eccessivo calo della pressione sanguigna in pazienti con cardiopatia ischemica o malattia cardiovascolare ischemica, puo' determinare infarto miocardico o ictus. Irbesartan e gli altri antagonisti dellaangiotensina sembrano meno efficaci nel diminuire la pressione sanguigna in persone di razza nera, forse a causa di una maggiore prevalenzadi condizioni di bassi livelli di renina nella popolazione nera ipertesa. Gravidanza: il trattamento con antagonisti del recettore dell'angiotensina II (AIIRA) non deve essere iniziato durante la gravidanza. Ameno che non venga considerata essenziale una terapia continua con AIIRA, alle pazienti che programmano una gravidanza si dovrebbe cambiarela terapia verso trattamenti ipertensivi alternativi con un comprovato profilo di sicurezza per l'uso durante la gravidanza. Quando viene diagnosticata la gravidanza il trattamento con AIIRA deve essere interrotto immediatamente e, se adeguato, si deve iniziare una terapia alternativa. Lattosio: questo farmaco contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucoso-galattoso non devono assumere questo farmaco. Pazienti pediatrici: irbesartan e' stato studiato in popolazioni pediatriche di eta' fra 6 e 16 anni, ma i dati presenti sono insufficienti per supportare una estensione dell'uso in bambini finche' non saranno disponibili ulteriori dati. Duplice blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS): Esiste l'evidenza che l'uso concomitante di ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren aumenta il rischio di ipotensione, iperpotassiemia e riduzione della funzionalita' renale (inclusa l'insufficienza renale acuta). Il duplice blocco del RAAS attraverso l'uso combinato di ACE- inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren none' pertanto raccomandato. Se la terapia del duplice blocco e' considerata assolutamente necessaria, cio' deve avvenire solo sotto la supervisione di uno specialista e con uno stretto e frequente monitoraggio della funzionalita' renale, degli elettroliti e della pressione sanguigna. Gli ACE- inibitori e gli antagonisti del recettore dell'angiotensina II non devono essere usati contemporaneamente in pazienti con nefropatia diabetica.

Interazioni

Diuretici ed altri agenti antipertensivi: altri agenti antipertensivipossono aumentare gli effetti ipotensivi dell'irbesartan; comunque e'stato somministrato senza problemi con altri farmaci antipertensivi, come beta-bloccanti, calcio-antagonisti ad azione prolungata e diuretici tiazidici. Precedenti trattamenti con alte dosi di diuretici possonocomportare una condizione di ipovolemia e rischio di ipotensione all'inizio della terapia con il farmaco. Integratori di potassio e diuretici risparmiatori di potassio: in base all'esperienza sull'uso di altrifarmaci attivi sul sistema renina-angiotensina, l'uso contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale da cucina contenenti potassio o altri farmaci che possanoaumentare la potassiemia (es. eparina) puo' condurre ad un incrementodei livelli sierici di potassio e quindi non e' raccomandato. Litio:sono stati riscontrati aumenti reversibili delle concentrazioni sieriche di litio e tossicita' durante la somministrazione concomitante di litio e inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina. Finorasimili effetti sono stati riportati molto raramente con irbesartan. Quindi questa combinazione non e' raccomandata. Se la combinazione risulta necessaria, si raccomanda di controllare attentamente i livelli sierici di litio. Farmaci antinfiammatori non-steroidei: quando gli antagonisti dell'angiotensina II vengono somministrati contemporaneamente afarmaci antinfiammatori non-steroidei (ovvero inibitori selettivi COX-2, acido acetilsalicilico (> 3 g/die) e FANS non selettivi), puo' verificarsi una attenuazione dell'effetto antipertensivo. L'uso simultaneo di antagonisti dell'angiotensina II e FANS puo' portare a un aumentodel rischio di peggioramento della funzionalita' renale, compresa unapossibile insufficienza renale acuta, e a un aumento del potassio sierico, in special modo in pazienti con modesta funzionalita' renale preesistente. La combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente negli anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e dopo l'inizio della terapia combinata si deve considerare il monitoraggio della funzione renale, da effettuare periodicamente in seguito. Ulteriori informazioni sulle interazioni di irbesartan: negli studiclinici, la farmacocinetica dell'irbesartan non e' stata influenzata dall'idroclorotiazide. Irbesartan e' principalmente metabolizzato da CYP2C9 e per una quota minore attraverso la glucuronizzazione. Non sonostate osservate interazioni farmacocinetiche o farmacodinamiche significative in seguito a somministrazioni concomitanti di irbesartan con warfarin, un medicinale metabolizzato dal CYP2C9. Gli effetti degli induttori CYP2C9, come la rifampicina, sulla farmacocinetica dell'irbesartan non sono stati valutati. La farmacocinetica della digossina non e'stata alterata dalla somministrazione concomitante di irbesartan. I dati degli studi clinici hanno dimostrato che il duplice blocco del sistema renina-angiotensina- aldosterone (RAAS) attraverso l'uso combinato di ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II o aliskiren, e' associato ad una maggiore frequenza di eventi avversi quali ipotensione, iperpotassiemia e riduzione della funzionalita' renale(inclusa l'insufficienza renale acuta) rispetto all'uso di un singoloagente attivo sul sistema RAAS.

Effetti Indesiderati

Le interruzioni della terapia dovute ad effetti indesiderati clinici odi laboratorio sono stati meno frequenti per i pazienti trattati conirbesartan che per quelli trattati con placebo. In pazienti diabeticiipertesi con microalbuminuria e funzionalita' renale normale, e' statariportata vertigine ortostatica e ipotensione ortostatica nello 0,5%dei pazienti (cioe' non comune), ma in un numero maggiore di casi rispetto al placebo. Frequenze reazioni avverse: molto comune (>= 1/10); comune (>= 1/100, < 1/10); non comune (>= 1/1,000, < 1/100); rara (>= 1/10.000, < 1/1.000); molto rara (< 1/10.000). Disturbi del sistema immunitario. Non nota: reazioni di ipersensibilita' come angioedema, rash, orticaria. Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non nota: iperpotassiemia. Patologie del sistema nervoso. Comune: capogiro, vertigine ortostatica; non nota: vertigine, cefalea. Patologie dell'orecchioe del labirinto. Non nota: tinnito. Patologie cardiache. Non comune:tachicardia. Patologie vascolari. Comune: ipotensione ortostatica; noncomune: flashing. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche.Non comune: tosse. Patologie gastrointestinali. Comune: nausea/vomito;non comune: diarrea, dispepsia/bruciore; non nota: disgeusia. Patologie epatobiliari. Non comune: ittero; non nota: epatite, disfunsione epatica. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non nota: vasculite leucocitoplastica. Patologie del sistema muscolo scheletrico e del tessuto connettivo. Comune: dolore muscoloscheletrico; non nota: artralgia, mialgia (in alcuni casi associata ad aumento dei livelli plasmatici della creatina chinasi), crampi muscolari. Patologie renali e urinarie. Non nota: funzione renale compromessa, inclusi casi di insufficienza renale in pazienti a rischio. Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella. Non comune: disfunzione sessuale. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: affaticabilita'; non comune: dolore toracico. Analisi di laboratorio. Molto comune: l'iperpotassiemia si e' verificata piu' spesso nei pazienti diabetici trattati con irbesartan rispetto a quelli trattati con placebo. Nei pazienti diabetici ipertesi con microalbuminuria e funzionerenale normale, l'iperpotassiemia (>= 5,5 mEq/l) si e' verificata nel29,4% dei pazienti nel gruppo irbesartan 300 mg e nel 22% dei pazienti nel gruppo placebo. Nei pazienti diabetici ipertesi con insufficienza renale cronica e proteinuria franca, l'iperpotassiemia (>= 5.5 mEq/L) si e' verificata nel 46.3% dei pazienti nel gruppo irbesartan e nel26,3% dei pazienti nel gruppo placebo; comune: sono stati osservati aumenti significativi nella creatina chinasi plasmatica (1,7%) nei soggetti trattati con irbesartan. Nessuno di questi aumenti e' stato associato ad eventi clinici muscoloscheletrici identificabili. Nell'1,7% deipazienti ipertesi con malattia renale diabetica in stato avanzato trattati con irbesartan, e' stata osservata una diminuzione dei valori dell'emoglobina, non clinicamente significativa. Pazienti pediatrici: inuno studio clinico randomizzato su 318 bambini ed adolescenti ipertesi, tra i 6 e i 16 anni di eta', durante la fase in doppio cieco di tresettimane, si sono verificati i seguenti eventi avversi correlati: cefalea (7,9%), ipotensione (2,2%), capogiro (1,9%), tosse (0,9%). Nel periodo in aperto di 26 settimane di questo studio clinico, le piu' frequenti anomalie di laboratorio riportate sono state incrementi della creatinina (6,5%) ed elevati valori di CK nel 2% dei bambini trattati.Segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione.

Gravidanza e Allattamento

L'uso non e' raccomandato nel primo trimestre dei gravidanza. L'uso diAIIRA e' controindicato nel secondo e nel terzo trimestre di gravidanza. L'evidenza epidemiologica sul rischio di teratogenicita' a seguitodell'esposizione ad ACE inibitori durante il primo trimestre di gravidanza non ha dato risultati conclusivi; tuttavia non puo' essere escluso un lieve aumento del rischio. Sebbene non siano disponibili dati epidemiologici controllati sul rischio con antagonisti del recettore dell'angiotensina II (AIIRA), un simile rischio puo' esistere per questaclasse di medicinali. Per le pazienti che stanno pianificando una gravidanza si deve ricorrere ad un trattamento antipertensivo alternativo,con comprovato profilo di sicurezza per l'uso in gravidanza, a meno che la prosecuzione della terapia con AIIRA sia considerata essenziale.Quando viene diagnosticata una gravidanza, il trattamento deve essereimmediatamente interrotto e, se appropriato, si deve essere iniziareuna terapia alternativa. E' noto che nella donna l'esposizione ad AIIRA durante il secondo ed il terzo trimestre induce fetotossicita' umana(ridotta funzionalita' renale, oligoidramnios, ritardo nell'ossificazione del cranio) e tossicita' neonatale (insufficienza renale, ipotensione, iperkaliemia). Se dovesse verificarsi un'esposizione ad un AIIRAdal secondo trimestre di gravidanza, si raccomanda un controllo ecografico della funzionalita' renale e del cranio. I neonati le cui madriabbiano assunto AIIRA devono essere attentamente seguiti per quanto riguarda l'ipotensione. Siccome non sono disponibili informazioni relativamente all'uso di irbesartan durante l'allattamento, irbesartan non e' raccomandato e sono preferibili trattamenti alternativi con profilidi sicurezza meglio comprovati durante l'allattamento, specialmente incaso di allattamento di neonati o neonati pre-termine. Irbesartan nonha effetto sulla fertilita' dei ratti trattati e sulla loro progeniefino ai livelli di dosaggio che inducono i primi segni di tossicita' parenterale.

Conservazione

Nessuna specifica condizione di conservazione.

Eccipienti

Nucleo: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, poloxamer 188, amido pregelatinizzato, magnesio stearato. Rivestimento: idrossipropilcellulosa, hypromellose, titanio diossido, talco.