LEUKAST*28CPR MAST 4MG

Denominazione

LEUKAST 4 MG COMPRESSE MASTICABILI

Categoria

Altri farmaci sistemici per le malattie ostruttive delle vie respiratorie. Antagonisti dei recettori leucotrienici.

Principi Attivi

Una compressa masticabile contiene principio attivo: montelukast sodico, equivalente a 4 mg di montelukast. Eccipiente con effetti noti: aspartame (E951) 1,2 mg per compressa. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

Indicazioni Terapeutiche

Leukast e' indicato per il trattamento dell'asma come terapia aggiuntiva in quei pazienti tra i 2 e i 5 anni di eta' con asma persistente dilieve/moderata entita' che non sono adeguatamente controllati con corticosteroidi per via inalatoria e nei quali gli agonisti beta-adrenergici a breve durata d'azione assunti al bisogno forniscono un controllo clinico inadeguato dell'asma. Leukast puo' anche essere un'opzionedi trattamento alternativa ai corticosteroidi a basso dosaggio per viainalatoria per i pazienti tra i 2 e i 5 anni di eta' con asma lieve persistente che non hanno una storia recente di attacchi seri di asma che richiedono l'assunzione di corticosteroidi per via orale, e che hanno dimostrato di non essere in grado di usare i corticosteroidi per via inalatoria (vedere paragrafo 4.2). Leukast e' anche indicato per laprofilassi dell'asma a partire dai 2 anni di eta' laddove la componente predominante e' la broncocostrizione indotta dall'esercizio.

Posologia

Posologia: questo medicinale va somministrato al bambino sotto la sorveglianza di un adulto. La dose raccomandata per pazienti pediatrici dieta' compresa tra 2 e 5 anni e' una compressa masticabile da 4 mg algiorno, assunta alla sera. Se assunto in corrispondenza di un pasto, Leukast deve essere assunto o un'ora prima o due ore dopo di esso. In questa fascia di eta' non e' necessario alcun aggiustamento della dose.Per i bambini che hanno problemi nell'assumere una compressa masticabile, sono disponibili formulazioni in granulato. Raccomandazioni generali: l'effetto terapeutico di Leukast sui parametri di controllo dell'asma si rende evidente entro un giorno. Avvisare il paziente di continuare ad assumere Leukast anche quando l'asma e' sotto controllo, cosi'come durante i periodi di peggioramento dell'asma. Non sono necessariaggiustamenti della dose in pazienti con insufficienza renale o con compromissione da lieve a moderata della funzione epatica. Non ci sonodati su pazienti con compromissione epatica grave. La dose e' la stessa per i pazienti di entrambi i sessi. Leukast come opzione di trattamento alternativa ai corticosteroidi a basso dosaggio per via inalatoriaper l'asma lieve persistente: l'uso di montelukast non e' raccomandato in monoterapia nei pazienti con asma moderata persistente. L'uso dimontelukast come un'opzione di' trattamento alternativa ai corticosteroidi a basso dosaggio per via inalatoria per i bambini dai 2 ai 5 annidi eta' con asma lieve persistente deve essere preso in considerazione solo per quei pazienti che non hanno una storia recente di attacchiseri di asma che richiedono l'assunzione di corticosteroidi per via orale, e che hanno dimostrato di non essere in grado di usare i corticosteroidi per via inalatoria (vedere paragrafo 4.1). Vengono definiti come asma lieve persistente i sintomi asmatici che si verificano piu' diuna volta a settimana ma meno di una volta al giorno e i sintomi notturni che si verificano piu' di due volte al mese ma meno di una voltaa settimana. La funzione polmonare fra gli episodi e' normale. Se nelcorso del follow-up (normalmente entro un mese) non viene ottenuto uncontrollo soddisfacente dell'asma, deve essere presa in considerazionela necessita' di una terapia antinfiammatoria aggiuntiva o diversa, sulla base dell'approccio terapeutico graduale dell'asma. I pazienti devono essere sottoposti a valutazione periodica del controllo dell'asma. Leukast come profilassi dell'asma in pazienti di eta' compresa tra 2e 5 anni nei quali la componente predominante e' la broncocostrizioneindotta dall'esercizio: in pazienti di eta' compresa tra 2 e 5 anni,la broncocostrizione indotta dall'esercizio puo' essere la manifestazione predominante di asma persistente per la quale e' necessario il trattamento con corticosteroidi per via inalatoria. I pazienti devono essere valutati dopo 2-4 settimane di trattamento con montelukast. Se nonviene raggiunta una risposta soddisfacente, deve essere presa in considerazione una terapia aggiuntiva o differente. Terapia con Leukast inrelazione ad altri trattamenti per l'asma: quando il trattamento conLeukast e' usato come terapia aggiuntiva ai corticosteroidi per via inalatoria, Leukast non deve essere sostituito bruscamente ai corticosteroidi per via inalatoria (vedere paragrafo 4.4). Sono disponibili compresse rivestite con film da 10 mg per adulti e adolescenti dai 15 annidi eta' in su. Popolazione pediatrica: non somministrare Leukast 4 mgcompresse masticabili a bambini di eta' inferiore ai 2 anni. La sicurezza e l'efficacia di Leukast 4 mg compresse masticabili in bambini con meno di 2 anni di eta' non sono state stabilite. Sono disponibili compresse masticabili da 5 mg per pazienti pediatrici dai 6 ai 14 anni di eta'. Modo di somministrazione: uso orale. Le compresse devono essere masticate prima della deglutizione.

Controindicazioni

Ipersensibilita' al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.

Avvertenze

Avvisare il paziente di non usare montelukast orale per il trattamentodegli attacchi acuti di asma e di tenere a portata di mano i farmaciappropriati di pronto intervento comunemente usati in tali condizioni.Nel caso di un attacco acuto si deve usare un agonista beta-adrenergico a breve durata d'azione per via inalatoria. Nel caso il paziente abbia bisogno di piu' inalazioni di agonista beta-adrenergico a breve durata d'azione rispetto al solito, deve rivolgersi al medico curante non appena possibile. Montelukast non deve essere sostituito bruscamenteai corticosteroidi per via inalatoria o per via orale. Non ci sono dati che dimostrino che la dose orale di corticosteroidi possa essere ridotta dalla concomitante somministrazione di montelukast. In rari casi, i pazienti in terapia con farmaci anti-asma che includono il montelukast possono manifestare una eosinofilia sistemica, che talvolta si manifesta con le caratteristiche cliniche della vasculite analoga a quella della sindrome di Churg-Strauss, una condizione spesso trattata conla terapia sistemica corticosteroidea. Questi casi talvolta sono stati associati con la riduzione o l'interruzione della terapia orale concorticosteroidi. Sebbene una relazione causale con l'antagonismo del recettore dei leucotrieni non sia stata stabilita, i medici devono tenere sotto controllo i pazienti per la comparsa di eosinofilia, rash dinatura vasculitica, peggioramento dei sintomi polmonari, complicanze cardiache e/o neuropatia. I pazienti che sviluppano questi sintomi devono essere rivalutati e i loro regimi di trattamento devono essere riconsiderati. Nei pazienti asmatici sensibili all'aspirina, il trattamento con montelukast non modifica la necessita' di evitare l'assunzione di aspirina o altri farmaci antinfiammatori non steroidei. Eventi neuropsichiatrici come cambiamenti comportamentali, depressione e tendenzaal suicidio sono stati segnalati in pazienti di tutte le fasce d'eta'che assumono montelukast (vedere paragrafo 4.8). I sintomi possono essere gravi e continuare se il trattamento non viene sospeso. Pertanto,il trattamento con montelukast deve essere interrotto se si verificanosintomi neuropsichiatrici durante il trattamento. Avvertire i pazienti e/o chi si prende cura di loro a fare attenzione a eventi neuropsichiatrici e istruirli a informare il proprio medico nel caso in cui dovessero verificarsi tali cambiamenti. I pazienti e i medici devono prestare attenzione agli eventi neuropsichiatrici. I pazienti e/o le persone che forniscono loro assistenza devono essere istruiti a informare ilmedico nel caso in cui si verificassero tali manifestazioni. Nel casoin cui si verificassero tali eventi, i medici devono valutare attentamente i rischi e i benefici relativi al proseguimento del trattamentocon Leukast. Leukast contiene aspartame, una fonte di fenilalanina. Ipazienti con fenilchetonuria devono tenere presente che ogni compressamasticabile da 4 mg contiene fenilalanina in una quantita' equivalente a 0,674 mg di fenilalanina per dose. Questo medicinale contiene menodi 1 mmol (23 mg) di sodio per compressa masticabile, cioe' essenzialmente 'senza sodio'.

Interazioni

Montelukast puo' essere somministrato con altri farmaci comunemente impiegati nella profilassi e nel trattamento cronico dell'asma. In studid'interazione farmacologica, il dosaggio clinico raccomandato di montelukast non ha presentato effetti clinicamente importanti sulla farmacocinetica dei seguenti medicinali: teofillina, prednisone, prednisolone, contraccettivi orali (etinilestradiolo/noretindrone 35/1), terfenadina, digossina e warfarin. L'area sotto la curva di concentrazione plasmatica (AUC) di montelukast e' risultata diminuita approssimativamente del 40% nei soggetti in cui veniva somministrato contemporaneamentefenobarbital. Dato che montelukast viene metabolizzato dal CYP 3A4, 2C8 e 2C9, usare cautela, specie nei bambini, qualora si somministri montelukast in concomitanza ad induttori del CYP 3A4, 2C8 e 2C9, come lafenitoina, il fenobarbital e la rifampici'na. Studi in vitro hanno mostrato che montelukast e' un potente inibitore del CYP2C8. Dati provenienti da uno studio clinico di interazione farmacologica con montelukast e rosiglitazone (un substrato utilizzato come test rappresentativo dei medicinali metabolizzati principalmente dal CYP2C8) hanno tuttaviadimostrato che montelukast non inibisce il CYP2C8 in vivo. Non si prevede pertanto che montelukast alteri notevolmente il metabolismo dei medicinali metabolizzati da questo enzima (es.: paclitaxel, rosiglitazone e repaglinide). Studi in vitro hanno mostrato che montelukast e' unsubstrato del CYP2C8, e in misura meno significativa, del 2C9 e del 3A4. In uno studio clinico di interazione farmaco-farmaco effettuato sumontelukast e gemfibrozil (un inibitore sia del CYP 2C8 che del 2C9) gemfibrozil ha aumentato l'esposizione sistemica di montelukast di 4,4volte. Non e' richiesto alcun aggiustamento di routine della dose di montelukast quando viene somministrato in concomitanza con gemfibrozilo con altri potenti inibitori del CYP 2C8, ma il medico deve essere consapevole del potenziale aumento delle reazioni avverse. In base ai dati in vitro, non sono previste interazioni farmacologiche importanti dal punto di vista clinico con inibitori meno potenti del CYP 2C8 (ad es., trimetoprim). La somministrazione concomitante di montelukast conitraconazolo, un potente inibitore del CYP 3A4, non ha dato luogo ad alcun aumento significativo dell'esposizione sistemica di montelukast.

Effetti Indesiderati

Montelukast e' stato valutato negli studi clinici in pazienti con asmapersistente come segue: compresse rivestite con film da 10 mg in circa 4.000 pazienti adulti e adolescenti di eta' >= 15 anni; compresse masticabili da 5 mg in circa 1.750 pazienti pediatrici di eta' compresatra 6 e 14 anni; compresse masticabili da 4 mg in 851 pazienti pediatrici di eta' compresa tra 2 e 5 anni. Montelukast e' stato valutato inuno studio clinico in pazienti con asma intermittente come segue: granulato e compresse masticabili da 4 mg in 1.038 pazienti pediatrici dai6 mesi ai 5 anni. Le seguenti reazioni avverse correlate al farmaco sono state segnalate comunemente (>=1/100, <1/10) negli studi clinici in pazienti trattati con montelukast e con un'incidenza superiore a quella segnalata con il placebo. Patologie del sistema nervoso. Pazientiadulti e adolescenti da 15 anni in su (due studi di 12 settimane; n=795): cefalea; pazienti pediatrici da 6 a 14 anni (uno studio di 8 settimane; n=201) (due studi di 56 settimane; n=615): cefalea. Patologie gastrointestinali. Pazienti adulti e adolescenti da 15 anni in su (due studi di 12 settimane; n=795): dolore addominale; pazienti pediatrici da 2 a 5 anni (uno studio di 12 settimane; n=461) (uno studio di 48 settimane; n=278): dolore addominale. Patologie sistemiche e condizioni relative al sito di somministrazione. Pazienti pediatrici da 2 a 5 anni(uno studio di 12 settimane; n=461) (uno studio di 48 settimane; n=278): sete. Con il proseguimento della terapia in studi clinici fino a 2anni su di un limitato numero di pazienti adulti e fino a 12 mesi supazienti pediatrici di eta' compresa fra 6 e 14 anni, il profilo di sicurezza non si e' modificato. Cumulativamente, sono stati trattati conmontelukast 502 pazienti pediatrici di eta' compresa fra 2 e 5 anni per almeno 3 mesi, 338 pazienti per 6 mesi o piu' e 534 pazienti per 12mesi o piu'. Con il trattamento prolungato il profilo di sicurezza sie' mantenuto immutato anche in questi pazienti. Elenco delle reazioniavverse: le reazioni avverse riportate durante l'uso post-marketing sono elencate di seguito, in base alla classificazione per sistemi e organi e alla terminologia specifica della reazione avversa. Le categorie di frequenza sono state stimate sulla base di studi clinici di rilievo. Infezioni ed infestazioni. Molto comune: infezione del tratto respiratorio superiore^?. Patologie del sistema emolinfopoietico. Raro: molto raro: aumentata tendenza al sanguinamento; trombocitopenia. Disturbi del sistema immunitario. Non comune: reazioni di ipersensibilita' inclusa anafilassi; molto raro: infiltrazione eosinofila a livello epatico. Disturbi psichiatrici. Non comune: alterazione dell'attivita' onirica inclusi incubi, insonnia, sonnambulismo, ansia, agitazione comprendente comportamento aggressivo o ostilita', depressione, iperattivita' psicomotoria (comprendente irritabilita', irrequietezza, tremore^?);raro: alterazione dell'attenzione, compromissione della memoria, tic;molto raro: allucinazioni, disorientamento, pensieri e comportamentosuicida (propensione al suicidio), sintomi ossessivo-compulsivi, disfemia. Patologie del sistema nervoso. Non comune: capogiro, sonnolenza,parestesia/ipoestesia, convulsioni. Patologie cardiache. Raro: palpitazioni. Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche. Non comune:epistassi; molto raro: sindrome di churg-strauss (css) (vedere paragrafo 4.4), eosinofilia polmonare. Patologie gastrointestinali. Comune: diarrea^, nausea^, vomito^; non comune: bocca secca, dispepsia. Patologie epatobiliari. Comune: livelli elevati delle transaminasi sieriche (alt, ast); molto raro: epatite (compreso il danno epatico colestatico,epatocellulare, e di tipo misto). Patologie della cute e del tessutosottocutaneo. Comune: eruzione cutanea^; non comune: ecchimosi, orticaria, prurito; raro: angioedema; molto raro: eritema nodoso, eritema multiforme. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: artralgia, mialgia inclusi crampi muscolari. Patologie renali e urinarie. Non comune: enuresi nei bambini. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Comune: piressia^^; non comune: astenia/affaticamento, malessere, edema. *categoria di frequenza: definita per ciascuna reazione avversa in base all'incidenza riportata nella banca dati degli studi clinici: molto comune(>=1/10), comune (>=1/100, <1/10), non comune (>=1/1.000, <1/100), raro (>=1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000). ^? questa esperienzaavversa, riportata come molto comune nei pazienti che avevano ricevuto montelukast, e' stata riportata anche come molto comune nei pazientiche avevano ricevuto placebo negli studi clinici. ^ questa esperienzaavversa, riportata come comune nei pazienti che avevano ricevuto montelukast, e' stata riportata anche come comune nei pazienti che avevanoricevuto placebo negli studi clinici. ^? categoria di frequenza: raro. Segnalazione delle reazioni avverse sospette. La segnalazione dellereazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione delmedicinale e' importante, in quanto permette un monitoraggio continuodel rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitarie' richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramiteil sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Gravidanza e Allattamento

Gravidanza: gli studi sugli animali non indicano la presenza di effetti dannosi sulla gravidanza o sullo sviluppo embriofetale. I dati disponibili provenienti da studi di coorte prospettici e retrospettivi pubblicati sull'uso di montelukast in donne in gravidanza che valutano i principali difetti alla nascita non hanno stabilito un rischio associato al farmaco. Gli studi disponibili hanno limitazioni metodologiche che comprendono campione di piccole dimensioni, in alcuni casi raccoltaretrospettiva dei dati e gruppi di controllo inconsistenti. Leukast puo' essere usato in gravidanza solo se ritenuto chiaramente essenziale.Allattamento: gli studi nei ratti hanno mostrato che montelukast viene escreto nel latte materno (vedere paragrafo 5.3). Non e' noto se montelukast/metaboliti siano escreti nel latte materno. Leukast puo' essere usato durante l'allattamento al seno solo se ritenuto chiaramente essenziale.

Conservazione

Non conservare a temperatura superiore ai 25 gradi C. Conservare nellaconfezione originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall'umidita'.

Eccipienti

Mannitolo (E421), cellulosa microcristallina, croscarmellosa sodica, ferro ossido rosso (E172), idrossipropilcellulosa, aroma ciliegia (contiene anche glicerolo triacetato (E1518)), aspartame (E951) e magnesiostearato.